核心知识汇编——西药二

考点一、肝药酶诱导剂与抑制剂★★

1．肝药酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平

口诀：二本卡马利福平

2．肝药酶抑制剂：奎尼丁、氟喹诺酮类、帕罗西汀、唑类抗真菌药、维拉帕米，克拉霉素、氟西汀、红霉素、磺胺甲恶唑、氯霉素、异烟肼、地尔硫䓬、西咪替丁、胺碘酮

口诀：李逵趴座位，克服红黄绿，到异地西安

考点二、抗癫痫药的机制④★★

1．二苯并氮䓬类（卡马西平）

作用机制：（1）增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散（2）阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放（口诀：二饼灭西风）

2．乙内酰脲类（苯妥英钠）

作用机制：减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散（口诀：本少年已经很英俊呐！）

考点三、抗癫痫药的不良反应③★★

1．卡马西平：视物模糊、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症、红斑狼疮样综合征；再生障碍性贫血和粒细胞缺乏，若出现骨髓抑制应考虑停药

2．丙戊酸钠：过敏性皮疹、血小板减少症、胰腺炎、体重增加；致死性肝功能障碍，3岁以下儿童肝功能损害的危险较大

考点四、抗抑郁药的分类⑦★★★

1．选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）：舍曲林、氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰

（口诀：吾舍不得，怕上西天）

2．5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）：文拉法辛、度洛西汀

（口诀：我去调温度）

3．三环类：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（口诀：3米多）

4．单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺（口诀：单枪匹马）

考点五、吗啡相互作用④★★

1．与阿托品合用：协同治疗胆绞痛，但容易加重便秘

2．与硫酸镁合用：加强中枢抑制，易产生呼吸抑制和低血压风险

3．与甲氧氯普胺合用：使甲氧氯普胺疗效减低

考点六、镇痛药的用药监护②★★

1．吗啡使用过量时危象可以静脉注射纳洛酮解救；心动过缓注射阿托品解救

2．使用原则

①口服给药：适当口服用药极少产生精神或身体依赖性

②阶梯给药：轻度疼痛者首选非甾体抗炎药；中度疼痛者应选用弱阿片类药；重度疼痛应选用强阿片类药

③“按时”而不是“按需”给药

考点七、非选择性COX抑制剂的不良反应③★★

1．胃肠道不良反应最为常见，包括胃及十二指肠溃疡和出血

2．可引起哮喘、支气管痉挛加重、血小板计数减少、再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死松解症等

考点八、选择性COX-2抑制剂⑥★★★

1．选择性COX-2抑制剂（塞来昔布、依托考昔、尼美舒利、美洛昔康）：选择性的抑制COX-2，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，血栓素升高血栓形成，虽可避免胃肠道的损害，但存在心血管不良反应风险

2．塞来昔布：类磺胺过敏反应，心肌梗死、脑卒中者禁用

3．尼美舒利：肝损伤，12岁以下禁用

考点九、抗痛风药的分类⑥★★

1．抑制粒细胞浸润炎症反应药：秋水仙碱

2．促进尿酸排泄药：苯溴马隆、丙磺舒

3．抑制尿酸生成药：别嘌醇、非布司他

考点十、抗痛风药的临床应用⑦★★

1．秋水仙碱：用于痛风的急性发作期

2．别嘌醇：用于血尿酸和24h尿尿酸过多或有痛风结石、肾结石、泌尿系统结石

3．苯溴马隆：用于非急性期、肾功能正常或轻度受损

考点十一、镇咳药的分类⑥★★

1．中枢性镇咳药（抑制延脑咳嗽中枢）：右美沙芬、喷托维林、可待因、福尔可定

2．中枢兼外周性镇咳药（抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器）：苯丙哌林、依普拉酮

考点十二、镇咳作用强弱②★

苯丙哌林＞右美沙芬、福尔可定≥可待因＞喷托维林

考点十三、平喘药的分类⑫★★★

考点二十三、胺碘酮的不良反应③★★

①肺毒性、肝毒性；②胃肠道不适、心动过缓；③甲状腺功能障碍；④光敏感性；⑤角膜色素沉着；⑥尖端扭转性室速（罕见）

考点二十四、肾素-血管紧张素系统抑制药的分类③★

1．血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：XX普利

2．血管紧张素受体Ⅱ阻断剂（ARB）：X沙坦

3．肾素抑制剂：阿利吉仑

考点二十五、ACEI的作用特点⑫★★★

1．不良反应：①最常见：干咳、低血压、皮疹；②严重：血管神经性水肿；③味觉障碍；④血钾升高，应定期监测血钾和血肌酐水平。（ACEI干咳不耐受者，换用ARB）

2．禁忌症：妊娠期妇女、高钾血症、双侧肾动脉狭窄

3．适用人群：心力衰竭、非糖尿病肾病、糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿等

考点二十六、调节血脂药的分类⑨★

1．羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：XX他汀（主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇）

2．胆固醇吸收抑制剂：依折麦布

3．贝丁酸类：XX贝特（主要降低三酰甘油水平）

考点二十七、他汀类药物作用特点⑤★★

1．辛伐他汀、洛伐他汀：属于前药，需要经肝脏代谢水解成开环羟基酸型才有活性

2．氟伐他汀：只经过CYP2C9代谢

3．普伐他汀：不经CYP3A4代谢，经肝肾双通道清除

4．阿托伐他汀：肾功能不全无需调整剂量

考点二十八、抗心绞痛药作用特点③★

1．硝酸甘油：①起效快，用于心绞痛急性发作；②舌下含服，每5min可重复1片，如15min内，总量达3片后疼痛持续存在，应立即就医

2．硝酸异山梨酯：药理作用源于活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯

3．5-单硝酸异山梨酯：无首过效应，吸收完全

4．防止耐药发生：采用偏离心脏给药

考点二十九、钙通道阻滞剂的不良反应③★★

①过度扩血管导致：反射性心跳加快、面部潮红等；②下肢及踝部水肿；③牙龈增生

考点三十、抗凝药的分类与注意事项⑫★★★

1．维生素K拮抗剂：华法林

2．肝素和低分子肝素：肝素、依诺肝素、那曲肝素等

3．直接凝血酶抑制剂：达比加群酯（达比加群酯）

4．直接因子Ⅹa抑制剂：XX沙班

5．华法林过量出血，使用维生素K对抗，肝素过量所致出血，使用鱼精蛋白对抗

6．为防止华法林过量出血，应检测的指标是：国际标准化比值（INR）

考点三十一、抗血小板药的分类⑥★★

1．血栓素A2（TXA2）抑制剂：阿司匹林

2．二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂：噻氯匹定、氯吡格雷、替格瑞洛

3．血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂：替罗非班、依替巴肽

4．磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫、西洛他唑

考点三十二、利尿剂的不良反应与作用特点⑯★★★

1．袢利尿剂和噻嗪类利尿剂：

①高尿酸、高血糖，高血脂，低血压、低血钾、低血钠、低氯性碱血症、低镁血症

②袢利尿剂低血钙，噻嗪类利尿剂高血钙（低尿钙）

③依他尼酸没有磺胺过敏反应，但耳毒性最易发生；布美他尼的耳毒性最小

2．保钾利尿剂：

①高钾血症：螺内酯、阿米洛利、氨苯蝶啶

②螺内酯会使男性乳房女性化

3．碳酸酐酶抑制剂：

①利尿作用极弱，具有降低眼内压作用，可用于青光眼治疗：乙酰唑胺

考点三十三、抗甲状腺药的不良反应⑧★★

1．共有：关节痛、粒细胞缺乏、皮疹

2．特有：甲巯咪唑——胰岛素自身免疫综合征，诱发低血糖；丙硫氧嘧啶——中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎（口诀：甲胰丙中——甲乙丙中）

3．哺乳期禁用，妊娠期慎用（妊娠期可选丙硫氧嘧啶）

考点三十四、胰岛素的分类⑬★★

1．速效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素（餐前10min左右，皮下注射）

2．短效胰岛素：普通胰岛素、常规胰岛素、中性胰岛素（紧急情况可静脉输注）

3．长效胰岛素：甘精胰岛素（无峰）、地特胰岛素（一天一次给药）

4．预混胰岛素：30R、50R，“双时相胰岛素”（30和50代表短效胰岛素百分含量）

考点三十五、口服降糖药的分类⑮★★★

1．磺酰脲类促胰岛素分泌剂：格列XX

2．非磺酰脲类促胰岛素分泌剂：X格列奈

3．α葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

4．胰岛素增敏剂：X格列酮（罗格列酮）

5．二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂：X格列汀（西格列汀）

6．胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂：艾塞那肽、利拉鲁肽

考点三十六、头孢菌素的分类⑬★★★

1．第一代：头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄

2．第二代：头孢克洛、头孢呋辛，

3．第三代：头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松（qd）

4．第四代：头孢吡肟

5．头孢菌素类：属于繁殖期杀菌剂、时间依赖型抗菌药物

6．对铜绿假单胞菌有作用：头孢哌酮、头孢他啶、头孢吡肟

7．双硫仑样反应：头孢哌酮、头孢甲肟、头孢替安、头孢尼西、头孢曲松、头孢匹胺、头孢孟多（口诀：派我替你去安梦）头孢曲松有甲硫三嗪侧链，其他的有甲硫四氮唑侧链，所以引起双硫仑样反应

考点三十七、抗生素的不良反应★★★

1．氨基糖苷类③：

①耳毒性：前庭和耳蜗功能障碍；②肾毒性；③神经肌肉阻断（高危人群：重症肌无力或帕金森病患者）；④过敏反应（口诀：耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素）

2．四环素③：牙齿黄染

3．万古霉素④：红人（颈）综合征（滴注时间至少在60min以上）

4．氯霉素、甲砜霉素③：骨髓造血功能障碍，灰婴综合征，新生儿禁用（口诀：绿骨灰——氯骨灰）

5．氟喹诺酮类⑩：

①常见胃肠道反应；②偶可引起关节病变（腱鞘炎、跟腱炎）18岁以下禁用；③血糖增高或降低；④Q-T间期延长；⑤中枢神经系统症状（头痛、头晕、精神症状）；⑥过敏反应；⑦光敏反应；⑧肝肾损害；⑨视觉紊乱：双视、色视

考点三十八、抗结核药的不良反应④★

1．异烟肼：周围神经炎（可服用VB6或VB1预防）

2．利福平：体液红棕色或橘色；类流感样症状

3．乙胺丁醇：球后视神经炎、高尿酸血症

考点三十九、抗病毒药的临床应用⑦★★

1．奥司他韦：

①用于成人和13岁及以上青少年的甲型和乙型流感的预防：一次75mg，一日1次，至少7日，密切接触后2日内开始用药

②用于成人和1岁及以上儿童的甲型和乙型流感治疗；在流感症状开始（理想状态为36h内）就应开始治疗。成人和青少年（13岁以上）：一次75mg，一日2次，连续5日

2．治疗乙肝：干扰素、拉米夫定、替比夫定、恩替卡韦、阿德福韦酯、替诺福韦酯

考点四十、抗肿瘤药的不良反应⑫★★

1．奥沙利铂：神经毒性呈剂量依赖性（遇冷加重）

2．环磷酰胺：骨髓抑制、出血性膀胱炎（因代谢产物丙烯醛所致，美司钠解救）

3．蒽环类：主要是骨髓抑制和心脏毒性（醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤，使用右雷佐生解救）

4．长春新碱：骨髓抑制、神经毒性

5．紫杉醇：骨髓抑制（主要）、过敏反应（与赋形剂聚氧乙基蓖麻油有关）

6．吉非替尼：痤疮样皮疹

考点四十一、维生素与酸碱平衡药的适应症⑧★

1．维生素A：治疗夜盲症

2．叶酸：降低同型半胱氨酸，治疗巨幼红细胞性贫血

3．乳酸钠：用于碱化尿液；氯化铵：用于酸化尿液

考点四十二、生殖系统及性激素药物的特点⑧★

1．米非司酮：与前列腺素药物序贯合并使用，可用于终止停经49日内的妊娠

2．左炔诺孕酮：单方制剂可作为紧急避孕药，房事后72h内服用一片

3．5型磷酸二磷脂抑制剂：西地那非、伐地那非、他达拉非（治疗男性勃起功能障碍，不可与硝酸甘油同服，导致低血压）

考点四十三、眼鼻喉科用药的特点⑬★★

1．青光眼用药

①拟胆碱药：毛果芸香碱

②β受体阻断药：噻吗洛尔、卡替洛尔、美替洛尔

③α2受体激动剂：溴莫尼定、安普乐定

⑤前列腺素类似物：拉坦前列素、曲伏前列素

2．散瞳药

①抗胆碱药：阿托品、消旋山莨菪碱、托吡卡胺

3．减鼻充血药：

①肾上腺素α受体激动剂：麻黄碱、羟甲唑啉

考点四十四、皮肤及外用药的作用特点⑩★★

1．杀疥虫药：林旦、克罗米通、苯甲酸苄酯、硫磺软膏

2．过氧苯甲酰：分解产生新生态氧发挥杀菌除臭作用，杀灭痤疮丙酸杆菌，用于治疗痤疮

3．维A酸类抗痤疮药：维A酸、异维A酸、阿达帕林（应用前排除妊娠）

4．丙烯胺类：特比萘芬（抑制鲨烯环氧酶的活性）