2020国家执业药师资格考试

药学专业知识（一）

参考答案与解析

一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中只有一个最符合题意）

1.【答案】D。解析：本题考查剂型的分类及各自的给药特点。此知识点在讲剂型的分类处有提到：按给药途径可将药物分为经胃肠道给药剂型与非经胃肠道给药剂型，此分类方式紧密联系临床，能反映给药途径对剂型制备的要求。但也会产生同一种剂型由于给药途径的不同而出现于不同类别的缺点，如喷雾剂，既可以通过口腔给药，也可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药；又如氯化钠生理盐水，可以是注射剂，也可以是滴眼剂、灌肠剂、滴鼻剂等，所以此种分类方法无法体现具体剂型的内在特点。

2.【答案】C。解析：本题主要考查剂型的意义。改变药物剂型的意义：（1）改变药物的作用性质：①硫酸镁口服泻下，5%注射液静脉滴注镇静、解痉，外敷消炎；②依沙吖啶0.1%〜0.2%溶液局部涂敷有杀菌作用，1%注射液用于中期引产。（2）降低（或消除）药物的不良反应：①氨茶碱治疗哮喘会引起心跳加快的毒副作用，可改成栓剂消除这种不良反应；②缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，在一定程度上可降低某些药物的不良反应。（3）调节药物的作用速度：注射剂、吸入气雾剂为可用于急救的速效制剂；而缓控释制剂、丸剂、植入剂等属长效制剂。（4）提高药物的稳定性：主药易降解时，可制成固体制剂。（5）影响药物的疗效：①制备工艺影响药效；②药物晶型、药物粒子大小的不同，可直接影响药物的释放，从而影响药效。（6）产生靶向作用：静脉注射用脂质体在肝、脾等器官发挥疗效。但不能改变药物的靶点（只是选择性增强）。

3.【答案】C。解析：本题考察药物的鉴别。高效液相色谱法（HPLC）是常用于鉴别的色谱法之一，其以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间（tR）作为鉴别依据。

4.【答案】C。解析：本题考查药物与体内代谢过程引发的毒副作用。过氧化酶体增殖激活γ受体（PPARγ）激动药曲格列酮，属胰岛素增敏剂，可用于2型糖尿病患者血糖的控制。但其上市后不久便因严重的肝脏毒性被停止使用。这种肝脏毒性的出现主要是因为该药物的代谢产物具有毒性：①曲格列酮的色满酮母核可在CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化形成强亲电试剂o-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；②曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。

5.【答案】B。解析：本题考查受体的类型。胰岛素本身有酪氨酸蛋白激酶的活性，属于酪氨酸蛋白激酶受体。

6.【答案】C。解析：本题考查药品质量标准检查项下内容。除另有规定外，片剂、颗粒剂或散剂等，每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每一个单剂重量25%者均应检查含量均匀度。

7.【答案】D。解析：本题考查稳定性试验的条件和目的。加速试验的条件是温度40°C±2°C，相对湿度75%±5%。

8.【答案】D。解析：本题考查生物等效性试验。生物等效性试验指同种药物的不同制剂，在相同的试验条件下，给予相同的剂量后，两制剂在体内表示药物吸收速度和程度的参数无显著差异。

9.【答案】A。解析：本题考查糖皮质激素的给药时间。长期使用糖皮质激素需要模拟肾上腺分泌糖皮质激素的时间给药，即每日早晨1次。

10.【答案】D。解析：本题考查片剂的不同亚剂型，分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

11.【答案】C。解析：本题考查变态反应，介导Ⅱ型变态反应的有IgG、IgM、IgA、补体、巨噬细胞、NK细胞等。

12.【答案】B。解析：本题考查药物的不良反应。

13.【答案】B。解析：本题考查药物结构与毒副作用，抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国DFA从市场撤市。

14.【答案】B。解析：本题考查参与Ⅰ相代谢的酶。参与药物体内官能团化反应的酶类主要是氧化-还原酶、还原酶和水解酶。大多数药物都可经CYP450催化而氧化，其中CYP3A4是最主要的代谢酶，大约有150种药物是该酶的底物，约占全部被P450代谢药物的50%。

15.【答案】D。解析：本题考查贴剂。贴剂或称经皮给药系统系指药物与适宜的材料制成的供贴敷在皮肤上的，可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。贴剂可用于完整皮肤表面，也可用于有患疾或不完整的皮肤表面。贴剂的优点包括：（1）避免首过效应，药物可长时间持续扩散进入血液循环，提高了治疗效果；（2）维持恒定有效的血药浓度，增强治疗效果，减少胃肠给药的副作用；（3）延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性；（4）患者可以自行用药，适用于婴幼儿、老人和不宜口服给药及需长期用药的患者；（5）发现副作用可随时中断给药。

16.【答案】D。解析：本题考查药物结构中取代基对生物活性的影响。药物分子中引入羟基一方面可以增大药物的水溶性，另一方面与受体氢键结合，增强与受体的结合力；在脂肪链上引入羟基取代，可使活性和毒性下降。使分子解离度增加。

17.【答案】B。解析：本题考查消化系统疾病用药。伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性。

18.【答案】C。解析：本题考查注射剂的药用辅料。氯化钠、葡萄糖、甘油可以做注射剂的等渗调节剂。

19.【答案】A。解析：本题考查规格的概念。规格是指每一支、片或其他每一单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量（%）或装量，不是总重量。

20.【答案】D。解析：本题考查药物的基本结构。氯司替勃属于蛋白同化制剂，基本结构为雄甾烷，并且在氯司替勃的结构上12和13位上各有一个取代基。

21.【答案】A。解析：本题考查口腔粘膜给药的特点。口腔粘膜吸收能够避免胃肠道中的酶解和酸解作用，无肝脏首过效应，可发挥局部或全身治疗作用。

22.【答案】B。解析：本题考查昂丹司琼的结构及特点。昂丹司琼为5-HT3受体拮抗剂，可用于治疗癌症患者的恶心呕吐症状，无锥体外系的副作用。

23.【答案】D。解析：本题考查表面活性剂的分类及特点。表面活性剂的毒性顺序：阳离子表面活性剂＞阴离子表面活性剂＞非离子表面活性剂，高级脂肪酸盐是阴离子表面活性剂，卵磷脂是两性离子型表面活性剂，聚山梨酯和蔗糖脂肪酸酯是非离子型表面活性剂，季铵化合物是阳离子型表面活性剂。

24.【答案】B。解析：本题考查药物代谢动力学。药物甲半衰期随着剂量的改变而改变，属于非线性动力学过程消除，即零级动力学。乙为线性动力学，属于一级动力学消除。

25.【答案】C。解析：本题考查参数的概念。药物产生等效反应的相对剂量或浓度称为药物的效价强度。

26.【答案】B。解析：本题考查影响药物代谢的因素。苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可以诱导肝药酶的活性，加速药物代谢，减弱疗效。

27.【答案】C。解析：本题考查唑仑类镇静催眠药三唑仑结构，三唑仑三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快；但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，成为短效镇静催眠药。

28.【答案】A。解析：本题考查唑类抗真菌药伊曲康唑特点，伊曲康唑代谢生成羟基伊曲康唑，t1/2比伊曲康唑短，活性比伊曲康唑强

29.【答案】D。解析：本题考查药物毒性作用机制，有些药物能与内源性靶点分子（如受体、酶、DNA、大分子蛋白、脂质等结合发挥作用）并导致靶点分子结构和（或）功能发生改变，而导致毒性作用的产生；抗肿瘤药物能阻止DNA复制和RNA转录，一般毒性较大。

30.【答案】C。解析：本题考察表观分布容积，一个成年人的血液量约为7000ml左右，题中198L远大于正常人体血液容积。表观分布容积大表示药物主要分布于器官组织中。

31.【答案】A。解析：本题考查药物剂型的特点。注射剂是可以快速起效的制剂，对于湿热敏感的药物可以制成注射用无菌粉末。

32.【答案】B。解析：本题考查注射剂给药部位与吸收途径。皮下组织血管较少血流速度比肌肉组织慢，一些需延长药物作用时间的药物可采用皮下注射。

33.【答案】E。解析：本题考查中枢神经系统镇痛药，将芬太尼排定换中的苯基以羧酸酯替代得到属于前提药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。

34.【答案】A。解析：本题考查药物的代谢。氯霉素、西咪替丁、异烟肼属于肝药酶的抑制剂，可以抑制肝药酶的活性，增强合用药物的疗效。

35.【答案】C。解析：本题考查片剂的药用辅料。干淀粉、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂属于固体制剂的崩解剂。

36.【答案】A。解析：本题考查软膏剂举例，冻疮软膏用于轻度未破溃的冻疮、手足皲裂。

37.【答案】A。解析：本题考查气雾剂质量要求，吸入气雾剂的特殊质量要求有其微细粒子剂量应采用空气动力学特性测定法进行控制。

38.【答案】A。解析：本题考查药物对肾脏的毒性作用及常见药物。常见的可引起肾脏毒性作用的药物有：①非甾体抗炎药，②抗菌药物：氨基糖苷类（庆大霉素）、头孢菌素类、万古霉素、两性霉素B、磺胺类等，③抗肿瘤药：甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等，④免疫抑制药：环抱素，⑤含马兜铃酸的中药等。青霉素无明显的肾毒性，不良反应小，但需注意过敏反应的发生。

39.【答案】B。解析：本题考查常见的光敏药物。对光敏感的药物有:硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B2、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B1、辅酶Q10、硝苯地平等。其中硝普钠对光极不稳定、临床上用5%的葡萄糖配制成0.05%的硝普钠溶液静脉滴注在阳光下照射10分钟就分解13.5%，颜色也开始变化，同时pH下降。

40.【答案】D。解析：本题考查选择性β1受体阻断药的特点。倍他洛尔的特点：①具有与美托洛尔相似的结构，临床用其盐酸盐，为较新的选择性β1受体阻断药，对β1受体的阻断作用为普萘洛尔的4倍；②其脂溶性较大，经口服后易于在胃肠道吸收，无首关效应，生物利用度为80%~90%，达峰时间Tmax为2~4小时，血浆蛋白结合率为50%。半衰期t1/2为14~22h，每天给药一次，控制血压与心率时间达24小时。普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔为非选择性的β受体阻断药；艾司洛尔为选择性β1受体阻断剂，但其药效短，半衰期t1/2约9.2分钟。

二、配伍选择题（共60题，每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可以不选用，每题只有一个备选项最符合题意）

41~42]【答案】BE。解析：本题考查药物结构与毒副作用。肾上腺素属于ɑ、β受体激动剂，临床用于青霉素过敏性休克；普鲁卡因胺属于钠离子通道阻断剂，引起心律失常；多柔比星属于蒽醌类抗肿瘤药，引起心脏毒性，用右雷佐生解救；索他洛尔属于钾离子通道阻断剂，会导致心律失常；强心苷属于Na+-K+-ATP酶抑制剂，促进Na+和Ca2+交换，过量会导致细胞内Ca2+浓度增加，引起心律失常。强心苷导致的快速型心律失常可以用苯妥英钠解救，缓慢型心律失常用阿托品解救。

43~45]【答案】ECB。解析：本题考查耳用制剂溶剂和附加剂。耳用制剂一般常以水、乙醇、甘油为溶剂；也有以丙二醇、聚乙二醇、己烯二醇为溶剂。患慢性中耳炎时，由于粘稠分泌物的存在，使药物很难达到中耳部。如在滴耳剂中加入溶菌酶、透明质酸酶等，可液化分泌物，促进药物分散，加速肉芽组织再生。亚硫酸氢钠、依地酸二钠为抗氧剂。

46~47]【答案】AB。解析：本题考查H2受体阻断剂的化学结构。替丁类药物中，西咪替丁化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代呱基三部分构成；雷尼替丁化学结构中含有二甲胺甲基呋喃。

48~50]【答案】BCA。解析：本题考查不良反应按性质的分类。（1）后遗效应是指在停药后血药浓度已降低到最低有效浓度以下时仍残存的药理效应，如：①服用苯二氮䓬类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象；②长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复。（2）停药反应是指长期服用某些药物，机体对其产生了适应性，若突然停药或减量过快易造成原有疾病加重，也称为回跃反应或反跳，如：长期用β受体阻断药普萘洛尔或可乐定降压会产生停药反应（血压升高），如需停药，应逐步减量，以免发生危险。（3）继发性反应是指由于药物的治疗作用所引起的不良后果，如：若长期应用广谱抗生素如四环素，由于许多敏感的菌株被抑制，使肠道相对平衡状态被破坏，其他菌群大量繁殖引起的继发性感染，此称二重感染。（4）副作用或副反应是指药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，当某一效应作为治疗目的时，其他效应就成为副作用，药物的副作用随用药目的变化而变化，如：阿托品在用于解痉时，会引起口干、心悸、便秘等副反应。（5）毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，通常比较严重，如：①急性毒性反应：短期内过量用药引起的毒性，多损害循环、呼吸和神经等系统功能；②慢性毒性反应：因用药时间过长，药物在体内慢慢蓄积后逐渐产生，多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能，包括致癌、致畸胎和致突变。

51~53]【答案】CBA。解析：本题考查药物结构的Ⅰ相生物转化。苯妥英钠在体内氧化，一个苯环被羟基化，生成带有手性结构的化合物，同时失去生物活性；丙磺舒苯环上有多个吸电子取代基，苯环上电子云密度减少，苯环不被氧化；普萘洛尔在芳环对位发生羟基化反应，生成羟基普萘洛尔，普萘洛尔的氧化脱胺代谢。先生成醛化合物，再进一步氧化代谢成羧酸，无活性。普萘洛尔的N-脱烷基氧化代谢，生成胺化合物，无活性。

54~55]【答案】AC。解析：本题考查《中国药典》的内容。《中国药典》分四部，一部收载中药，二部收载化学药品，三部收载生物制品，四部收载通则和药用辅料。冻干人用狂犬病疫苗属于生物制品，收载在第三部；阿司匹林片属于化学药，收载在第二部。

56~58]【答案】ACE。解析：本题考查ACEI类降压药的结构特点。福辛普利结构中含有磷酰基，是前药。具有双羧酸结构的普利类药物有有依那普利、喹那普利、赖诺普利等，其中具有两个游离双羧酸的是非前药赖诺普利。含有巯基的是卡托普利。

59~60]【答案】EB。解析：本题考查固体制剂的药用辅料。乙基纤维素为常用的水不溶性包衣材料；栓剂常用的水溶性基质为甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇。

61~63]【答案】ACB。解析：双硫仑样反应又称双硫醒样反应或酒醉貌反应，系指双硫仑抑制乙醛脱氢酶，阻挠乙醇的正常代谢，致使饮用少量乙醇也可引起乙醛中毒的反应。含有硫甲基四氮唑基团的头孢会发生双硫仑样反应。Ⅰ相代谢是指药物的官能团转化反应，主要是药物结构中官能团在酶的催化下发生的氧化、还原、水解等生物转化反应。Ⅱ相代谢又称为结合反应，是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。

64~65]【答案】CB。解析：本题考查药品的标准。国家药品标准是我国法定的药品标准，具有法律效力。它是国家为保证药品质量所制定的关于药品的规格、检验方法以及生产工艺的技术要求，也是药品的生产、经营、使用、检验和监督管理部门共同遵循的法定依据。国务院药品监督管理部门颁布的《中华人民共和国药典》和药品标准为国家药品标准。药品生产企业除应当按照国家药品标准或药品注册标准的规格与要求生产药品外，同时还应当制定有该药品的出厂放行规程。出厂放行规程亦称为“企业药品标准”或“企业内控标准”，仅在本企业的药品生产质量管理中发挥作用，属于非法定标准。

66~68]【答案】EBA。解析：本题考查制剂处方分析。利福昔明干混悬颗粒剂中以果胶作为助悬剂；蛇胆川贝散中只包含两个主药蛇胆汁和川贝母，不含辅料；维生素C泡腾颗粒以碳酸氢钠和有机酸作为崩解剂。

69~70]【答案】CB。解析：本题考查药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类：具有高溶解度、高渗透性的药物为普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓；第Ⅱ类：具有低溶解度、高渗透性的药物为：吡罗昔康、双氯芬酸、卡托普利。

71~73]【答案】CBA。解析：本题考查常见酪氨酸激酶抑制剂的特点。由国内企业研发，作用于VEGFR-2，分子中含有氰基的为阿帕替尼；第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂为伊马替尼；第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂为吉非替尼。

74~75]【答案】DE。解析：本题考查受体作用的信号转导。（1）第一信使（不进入细胞内）：神经递质、多肽类激素、细胞因子及药物等。（2）第二信使（胞浆内）：环磷酸腺苷（cAMP）（最先发现）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DAG）和三磷酸肌醇（IP3）、钙离子、廿碳烯酸类（水解生成花生四烯酸）、一氧化氮（NO）；其中，一氧化氮（NO）既具有第一信使的特征，也有第二信使的特征。（3）第三信使（细胞核内外）：生长因子、转化因子：参与基因的调控、细胞增殖、肿瘤形成等。

76～77]【答案】BD。解析：本题考查抗菌药物的结构。常见的耐酸青霉素包括非奈西林、阿度西林。非奈西林6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性强、可口服；阿度西林6位侧链具有吸电子的叠氮基团。

78~79]【答案】AC。解析：本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。共价键键合较为少见，其键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶酶解，否则很难断裂，因此，这是一种不可逆的结合形式，类似于有机合成反应。含有酰胺、酯、酰卤及羰基等基团的药物在与其受体作用时，当碳原子和其他电负性较大的原子（N、O、S、卤素等）成键时，由于电负性较大原子的诱导作用，电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极，出现偶极-偶极或离子-偶极价键。

80~82]【答案】BCE。解析：本题考查剂型的特点。单剂量包装的制剂需要保证每一个最小单元的装量差异符合规定。定量气雾剂应进行递送剂量均一性检查，评价气雾剂罐间和罐內剂量均一性。沉降容积比是混悬剂的质量要求之一，沉降容积比越大混悬剂越稳定。

83~85]【答案】DCB。解析：本题考查药物的结构与代谢。非甾体抗炎药吲哚美辛在体内约有50%经O-脱甲基代谢，生成物活性的化合物；非尔氨脂可发生迈克尔加成，产生特质性毒性；肾上腺素含有儿茶酚结构，可以发生O-脱甲基代谢，活性下降。

86~88]【答案】CEA。解析：本题考查药物杂质的检查项目。特殊杂质：指在特定药物的生产和贮藏过程中引入的杂质，多指有关物质。如：①磷酸可待因中的“吗啡”；②盐酸苯海索中的“哌啶苯丙酮”；③氯贝丁酯中的“对氯酚”；④盐酸林可霉素中的“林可霉素B”；⑤胰蛋白酶中的“糜蛋白酶”等。

89~90]【答案】BC。解析：本题考查药物的作用特点。氢氧化铝属于抗酸药，本身显弱碱性，口服后能够通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡；甘露醇属于脱水药，静脉注射之后可以通过提高渗透压而产生利尿作用；右旋糖酐能够增加血容量和维持血压，硫酸镁口服导泻利胆，外敷消炎去肿，静脉注射治疗子痫，二巯基丁二酸钠能够解救重金属中毒。

91~93]【答案】ABC。解析：本题考查注射给药的特点。皮内注射将药物注射到真皮中，该部位容纳量小，只适用于试敏和诊断。皮下注射将药物注射到皮下组织，该部位血流量少，流速慢，故可以延长药物的作用时间。栓塞性微球是微粒给药系统，将药物通过动脉注射到靶位。

94~96]【答案】DCB。解析：本题考查不同给药模型的药-时曲线。血管外给药的药物浓度-时间曲线为D选项，其特点是药物具有吸收过程（剂量增加过程）及峰浓度Cmax等。非线性消除的药物浓度-时间曲线为C选项，其特征为药物的消除过程不成比例。二室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线是B选项，其特征为药物无吸收过程，且在体内分“分布相”与“消除相”两段曲线。A选项为单室模型静脉注射给药血药浓度-时间图；E选项为单室模型静脉滴注时间为T的静脉滴注血药浓度-时间曲线。

97~98]【答案】AE。解析：本题考查药动学参数。

99~100]【答案】AB。解析：本题考查溶液型注射剂的处方组成。苯妥英钠注射液中加入40%丙二醇和10%乙醇作为混合溶媒，以延缓苯妥英钠水解作用；维生素C注射液（强酸性）加入亚硫酸氢钠作为还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。

三、综合分析选择题（共10题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中，只有一个最佳答案）

101~104]【答案】DADC。解析：本题主要考查处方分析。因该患者为泌尿道慢性感染且属于革兰阴性菌感染，喹诺酮类的药物氧氟沙星应用于泌尿生殖系统感染；Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55属于缓释包衣材料。根据处方分析得知该药品的剂型为胶囊剂，需要进行的特性检查项目是释放度。

105~107]【答案】AAC。解析：本题考查降糖药物的结构特点。达格列净是抑制肾近曲小管钠-葡萄糖协同转运蛋白2，从而抑制肾脏中的血糖重吸收，达到增加尿糖排泄的作用。该药物是从苹果树根中分离的根皮苷。格鲁锌胰岛素是B3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代，B26的赖氨酸被谷氨酸取代而得到的，主要用于控制餐时高血糖。

108~110]【答案】DCB。解析：本题考查影响药物生物利用度的因素。进食后的达峰时间和曲线下面积大于禁食时，说明进食后药物吸收程度较大，即生物利用度高。对于粒径较大的药物来说，增加溶解度可以提高药物的生物利用度，故108题选择D。对于二室模型，药物在体内迅速分布到血流量丰富的中央室，然后进入周边室，再在周边室缓慢消除，所以呈现出分布相半衰期较小，消除相半衰期较大，故109题选择C。增强药物的渗透性，有利于药物跨膜转运，但不能提高药物的溶解度。

四、多项选择题（共10题，每题1分。由一个题干和备选项组成。有2个或3个以上符合题意，多选、少选均不得分）

111.【答案】ABCDE。解析：本题考查乳剂稳定性变化。乳剂在储存过程中会发生一系列变化，影响其稳定性。主要包括分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。其中合并与破裂、酸败属于不可逆变化。

112.【答案】ACDE。解析：本题考查导致肝细胞的脂肪变性的原因。会导致肝细胞的脂肪变性的原因有：（1）游离脂肪酸供应过多。某些肝脏毒物如DDT、尼古丁与肼类，甚至高血压病等，可导致脂肪组织释放游离脂肪酸入肝过多，最终形成脂肪肝。（2）三酰甘油合成增加。如巴比妥类、异丙醇可增加肝内三酰甘油的合成量，从而导致脂肪肝的形成。（3）脂蛋白合成障碍。当脂蛋白及组成脂蛋白的磷脂、蛋白质合成发生障碍时，会使脂肪难以运输出去，导致脂肪在肝细胞内发生堆积，其发生的具体原因有：①合成脂蛋白的原料（如磷脂或组成磷脂的胆碱等物质）缺乏；②肝脏毒物（如酒精、霉菌毒素或四氯化碳）破坏内质网结构或抑制某些酶的活性。（4）脂肪酸氧化减少。如大量乙醇通过损害线粒体，使脂肪酸氧化能力下降，导致脂肪在肝细胞内沉积。

113.【答案】ABCD。解析：本题考查生物等效性。生物等效性系指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。用于评价生物等效性的药动学参数主要包括吸收速度、吸收程度/总暴露量、特定情况下可能需要增加部分暴露量指标来观测早期暴露量。生物等效性研究方法按照研究方法评价效力，其优先顺序为药物动力学研究、药效动力学研究、临床研究和体外研究。仿制药生物等效性试验应尽可能选择原研产品作为参比制剂，以保证仿制药质量与原研药品一致。对于口服常释制剂，通常需进行空腹和餐后生物等效性研究。但如果参比制剂说明书中明确说明该药物仅可空腹服用时，则可不进行餐后生物等效性研究。筛选受试者时的排除标准应主要基于安全性方面的考虑。

114.【答案】ABCD。解析：本题考查脂质体的质量要求。脂质体的质量要求包括：（1）形态、粒径及其分布；（2）包封率；（3）载药量；（4）脂质体的稳定性（物理稳定性用渗漏率表示，化学稳定性用磷脂氧化指数表示）。

115.【答案】ABD。解析：本题考查竞争性拮抗药的特点。拮抗药的共同特点是能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）。竞争性拮抗药与激动药互相竞争同样的受体进行结合，且与受体的结合是可逆的，可通过增加激动药的浓度使效应恢复到原先单用激动药时的水平。因此，竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。竞争性拮抗药与受体的亲和力可用PA2（拮抗参数）表示，其含义是：在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值。

116.【答案】BCE。解析：本题考查吸入制剂的分类与要求。吸入制剂是指将原料药物溶解或分散于适宜的介质中，使药物以气溶胶或蒸汽的形式递送至肺部，从而发挥局部或全身作用的固体或液体制剂。可分为吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂、吸入液体制剂、可转变为蒸汽的制剂，其中吸入液体制剂和吸入喷雾剂应为无菌制剂。吸入液体制剂又包括吸入溶液、吸入混悬液、吸入用粉末（需溶解后使用的粉末）或吸入用溶液（需稀释后使用的浓溶液），吸入液体制剂使用前的pH应在3〜10。

117.【答案】ACE。解析：本题考查靶向抗肿瘤药的作用机制。在酪氨酸激酶抑制剂中，属于作用于EGFR靶点的药物有厄洛替尼、奥希替尼、埃克替尼等；而尼罗替尼的作用靶点为Bcr-Abl；克唑替尼的靶点为ALK/C-MET。

118.【答案】ABDE。解析：本题考查热原的去除方法。去除药液或溶剂中热原的方法有：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、采用两次以上湿热灭菌法或提高灭菌温度和时间、微波法等。去除容器或用具上热原的方法有：高温法、酸碱法等。

119.【答案】BDE。解析：本题主要考查标准物质的特点。标准物质系指供药品检验中使用的物质。具有确定特性量值。用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或者鉴别用的物质。国家药品标准物质共有五类：标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品。标准品系指用于生物检定或效价测定的标准物质。其特性量值按效价单位（U）或重量单位计。

120.【答案】ABCE。解析：本题主要考查药物结构与毒副作用。抗炎药药物萘恶洛芬的代谢产物为葡萄糖醛酸苷酯化合物，其可与血浆蛋白的159位赖氨酸以共价键结合，进而产生特质性毒性反应，已被停止使用；而双氯芬酸、奈法唑酮、普拉洛尔 、对乙酰氨基酚均是在体内发生代谢，生成“亚胺-醌”物质，引发毒性作用。